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AMG208是一種高度選擇性的c-Met和RON雙重抑制劑。其作用原理主要在于能夠有效抑制激酶c-Met的活性，IC50值為9 nM。這意味著AMG208能以極低的濃度有效阻止c-Met激酶的活性，進(jìn)而影響其下游信號(hào)通路的傳導(dǎo)。此外，AMG208在PC3細(xì)胞中也表現(xiàn)出抑制HGF調(diào)節(jié)的c-Met磷酸化的能力，IC50值為46 nM。
| 物理參數(shù) | 數(shù)值 |
|---|---|
| CAS號(hào) | 1002304-34-8 |
| 分子式 | C22H17N5O2 |
| 分子量 | 383.4 |
| 密度 | 1.34 |
| 溶解度 | 不溶于乙醇，不溶于水；DMSO中≥3.83 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.98±0.27 |
這些物理數(shù)據(jù)詳細(xì)而準(zhǔn)確地描述了AMG208的基本特性，體現(xiàn)了其嚴(yán)謹(jǐn)性。
以下是一個(gè)簡化的圖表對比，展示了AMG208與傳統(tǒng)c-Met抑制劑在某些關(guān)鍵性能指標(biāo)上的對比：
| 性能指標(biāo) | AMG208 | 傳統(tǒng)c-Met抑制劑 |
|---|---|---|
| 選擇性 | 高度選擇性 | 中等或低選擇性 |
| IC50值（c-Met抑制） | 9 nM | 較高（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
| 溶解性（DMSO） | ≥3.83 mg/mL | 較低（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
| 穩(wěn)定性（長期儲(chǔ)存） | 在-20℃下穩(wěn)定 | 可能需要特殊條件 |
| 毒性/副作用（推測） | 較低（因高度選擇性） | 可能較高（因非特異性抑制） |
（注：此圖表為簡化版，實(shí)際對比可能涉及更多指標(biāo)和具體數(shù)據(jù)）
高度選擇性：AMG208作為一種高度選擇性的c-Met和RON雙重抑制劑，相較于傳統(tǒng)c-Met抑制劑具有更高的特異性，這意味著它能更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)激酶，減少不必要的副作用。
優(yōu)異的溶解性：在DMSO中，AMG208的溶解度較高，這使其在實(shí)驗(yàn)和應(yīng)用中更容易處理和使用。
良好的穩(wěn)定性：AMG208在-20℃下能夠長期保持穩(wěn)定，這有助于確保其在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中的質(zhì)量。
潛在的低毒性：由于其高度選擇性，AMG208可能對非目標(biāo)激酶和組織的作用較小，從而減少了潛在的毒性或副作用。
相比之下，傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能具有較低的選擇性，導(dǎo)致對其他激酶作用，進(jìn)而增加副作用的風(fēng)險(xiǎn)。此外，它們在溶解性、穩(wěn)定性和毒性方面可能也存在一些局限性。
AMG208憑借其高度選擇性、優(yōu)異的溶解性、良好的穩(wěn)定性和潛在的低毒性等特點(diǎn)，在與傳統(tǒng)c-Met抑制劑的競爭中展現(xiàn)出較強(qiáng)的競爭力。
