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EMD1214063，也被稱為Tepotinib或MSC2156119，是一種高效的、選擇性的c-Met酪氨酸激酶抑制劑。其作用原理在于通過抑制c-Met激酶的活性，阻斷其下游信號通路的傳導(dǎo)，從而實現(xiàn)對細胞生長和增殖的調(diào)控。EMD1214063對c-Met的抑制活性極高，IC50值為4 nM，比對IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1和Mer等其他激酶的抑制性高出200倍以上，顯示出其高度的選擇性。
以下是EMD1214063的詳細物理數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)體現(xiàn)了其嚴(yán)謹(jǐn)性和科學(xué)性：
| 物理參數(shù) | 數(shù)值 |
|---|---|
| CAS號 | 1100598-32-0 |
| 分子式 | C29H28N6O2 |
| 分子量 | 492.57 |
| 溶解性 | DMSO中5 mg/mL（加熱至溫暖狀態(tài)），水中<1 mg/mL（難溶或不溶），乙醇中<1 mg/mL（難溶或不溶） |
| 穩(wěn)定性 | 在-20℃下儲存可達3年，溶入溶劑后在-80℃下儲存可達2年 |
| 純度 | 99.80% |
以下是一個簡化的圖表對比，展示了EMD1214063與傳統(tǒng)c-Met抑制劑在某些關(guān)鍵性能指標(biāo)上的對比：
| 性能指標(biāo) | EMD1214063 | 傳統(tǒng)c-Met抑制劑 |
|---|---|---|
| 抑制活性（IC50） | 4 nM | 較高（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
| 選擇性 | 高（比對其他激酶高出200倍以上） | 中等或低 |
| 溶解性（DMSO） | 5 mg/mL（加熱至溫暖狀態(tài)） | 較低（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
| 穩(wěn)定性（長期儲存） | 在-20℃下可達3年 | 可能需要特殊條件 |
| 純度 | 99.80% | 可能較低（具體數(shù)值依產(chǎn)品而異） |
（注：此圖表為簡化版，實際對比可能涉及更多指標(biāo)和具體數(shù)據(jù)）
高抑制活性與選擇性：EMD1214063對c-Met的抑制活性極高，且對其他激酶的選擇性也很高，這意味著它能更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)激酶，減少不必要的副作用。相比之下，傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能具有較低的抑制活性和選擇性，導(dǎo)致對其他激酶的作用，進而可能引發(fā)不必要的副作用。
優(yōu)異的溶解性：在DMSO中，EMD1214063的溶解度較高，這使其在實驗和應(yīng)用中更容易處理和使用。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的溶解性可能較低，需要特殊的溶劑或條件才能溶解。
良好的穩(wěn)定性：EMD1214063在-20℃下能夠長期保持穩(wěn)定，這有助于確保其在儲存和運輸過程中的質(zhì)量。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑可能需要更嚴(yán)格的儲存條件才能保持其穩(wěn)定性。
高純度：EMD1214063的純度高達99.80%，這保證了其在使用過程中的一致性和可靠性。而傳統(tǒng)c-Met抑制劑的純度可能較低，這可能會影響其使用效果。
EMD1214063憑借其高抑制活性與選擇性、優(yōu)異的溶解性、良好的穩(wěn)定性和高純度等特點，在與傳統(tǒng)c-Met抑制劑的競爭中展現(xiàn)出較強的競爭力。
