MRTX1133原料作用原理及競(jìng)爭(zhēng)力分析
MRTX1133是一種非共價(jià)、 和選擇性的KRAS G12D抑制劑。它通過與KRAS G12D突變體的特定區(qū)域（開關(guān)II口袋）進(jìn)行結(jié)合，并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)KRAS G12D活性的抑制。MRTX1133不僅能阻止SOS1催化的核苷酸交換，還能抑制KRAS G12D/GTP/RAF1復(fù)合物的形成，進(jìn)而抑制突變體KRAS依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。這種選擇性抑制特性使得MRTX1133在相關(guān)研究中具有顯著優(yōu)勢(shì)。
以下是MRTX1133原料的一些關(guān)鍵物理數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)展示了其嚴(yán)謹(jǐn)性和高質(zhì)量：
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物理屬性
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數(shù)值
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CAS號(hào)
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2621928-55-8
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分子式
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C33H31F3N6O2
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分子量
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600.65
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純度
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可達(dá)98%以上（部分供應(yīng)商）
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外觀
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白色或類白色粉末
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溶解性
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溶于有機(jī)溶劑
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項(xiàng)目
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MRTX1133
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傳統(tǒng)KRAS抑制劑
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選擇性
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對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性
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選擇性較低，可能抑制其他KRAS突變體
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KD值
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對(duì)KRAS G12D的KD為0.2 pM
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較高
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半衰期
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超過50小時(shí)
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一般或較短
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脫靶率
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較低
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可能較高
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選擇性：MRTX1133對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性，而傳統(tǒng)KRAS抑制劑的選擇性較低，可能抑制其他KRAS突變體，導(dǎo)致不必要的副作用。
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KD值：MRTX1133對(duì)KRAS G12D的KD值極低（0.2 pM），表明其與KRAS G12D的結(jié)合能力強(qiáng)，抑制效果好。
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半衰期：MRTX1133的半衰期超過50小時(shí)，意味著其在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，穩(wěn)定性好。而傳統(tǒng)KRAS抑制劑的半衰期一般或較短，可能需要更頻繁的給藥。
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脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對(duì)其他信號(hào)通路的干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性和可靠性。
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高度選擇性：MRTX1133對(duì)KRAS G12D具有高度選擇性，能夠更準(zhǔn)確地靶向目標(biāo)，減少不必要的副作用和干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性和可靠性。
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抑制：MRTX1133對(duì)KRAS G12D的KD值極低，表明其抑制活性強(qiáng)，能夠在較低濃度下發(fā)揮顯著效果。
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長(zhǎng)半衰期：MRTX1133的半衰期超過50小時(shí)，意味著其在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，減少了給藥頻率和藥物浪費(fèi)。
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低脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對(duì)其他信號(hào)通路的干擾，提高了實(shí)驗(yàn)的特異性和靈敏度。
MRTX1133以其高度選擇性、 抑制、長(zhǎng)半衰期和低脫靶率等優(yōu)勢(shì)，在相關(guān)領(lǐng)域內(nèi)表現(xiàn)出色，具有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。
