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PLX5622是一種高度選擇性的CSF-1R(集落刺激因子1受體)抑制劑,其抑制活性顯著,IC50值小于10 nM,Ki值為5.9 nM。它對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。該原料能夠透過屏障,并具有良好的口服活性,是研究小膠質(zhì)細胞動態(tài)的有效工具。通過抑制CSF-1R,PLX5622在病程發(fā)展前和過程中,可以實現(xiàn)擴大的和特異性的小膠質(zhì)細胞的消除。
物理屬性 | 數(shù)值 |
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CAS號 | 1303420-67-8 |
分子式 | C21H19F2N5O |
分子量 | 395.41 |
純度 | 可達99.89%(部分供應(yīng)商) |
密度 | N/A |
沸點 | N/A |
熔點 | N/A |
閃點 | N/A |
以下圖表展示了PLX5622與傳統(tǒng)CSF-1R抑制劑在某些關(guān)鍵性能上的對比:
項目 | PLX5622 | 傳統(tǒng)CSF-1R抑制劑 |
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選擇性 | 高20倍以上 | 一般 |
屏障穿透性 | 可穿透 | 部分不可穿透 |
口服活性 | 良好 | 一般或較差 |
IC50值 | <10 nM | 較高 |
Ki值 | 5.9 nM | 較高 |
PLX5622以其高度的選擇性、良好的屏障穿透性、口服活性以及高抑制活性,在相關(guān)領(lǐng)域內(nèi)表現(xiàn)出色,具有較強的競爭力。