基本信息

• 中文名稱：西諾氨酯
• 英文名稱：Cenobamate
• CAS號：913088-80-9，502487-67-4
• 化學(xué)式：C10H10ClN5O2
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• 藥物類型：西諾氨酯是一種鈉離子通道阻斷劑
• 適應(yīng)癥：主要用于 成年患者的部分發(fā)作性
• 用法用量：通常以片劑形式給藥，規(guī)格包括12.5mg、25mg、50mg、100mg、150mg和200mg等。推薦初始劑量為12.5mg，每日一次，并逐漸滴定至推薦的維持劑量（通常為200mg，每日一次）， 劑量不超過400mg，每天一次。

• 在研發(fā)階段的臨床試驗中，西諾氨酯顯示出顯著的臨床效果。 發(fā)作的患者比例超過20%，這是過去幾十年中與其他新的抗藥物的可比試驗中從未達到過的水平。

• 美國：西諾氨酯已于2019年獲得美國食品和藥物管理局（FDA）的批準，以Xcopri為商品名上市。
• 歐盟：2021年，西諾氨酯在歐盟上市，商品名為Ontozry。

• 西諾氨酯的合成過程中涉及手性碳原子和對應(yīng)的對映異構(gòu)體。因此，在合成過程中需要嚴格控制中間體的光學(xué)純度，以確保最終產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。
• 采用液相色譜法等分析技術(shù)可以有效地分離和測定西諾氨酯中間體及其異構(gòu)體雜質(zhì)，從而確保藥物中間體的安全性和最終產(chǎn)品的光學(xué)純度。

以下是根據(jù)網(wǎng)絡(luò)數(shù)據(jù)及一定假設(shè)制作的關(guān)于西諾氨酯（Cenobamate）的COA（Certificate of Analysis，分析證書）、核磁和液相報告。請注意，由于部分數(shù)據(jù)在實際情況下可能難以獲取，以下報告中的某些數(shù)值是基于假設(shè)或典型值給出的。

西諾氨酯 COA 報告

產(chǎn)品名稱：西諾氨酯

英文名稱：Cenobamate

中文別稱：塞諾氨酯、苯巴那酯、森巴考特

化學(xué)式：C10H10ClN5O2

分子量：275.67

CAS號：913088-80-9

外觀：白色或類白色粉末

純度：≥99%

溶解性：易溶于有機溶劑，如乙醇、丙酮等

穩(wěn)定性：在常溫、干燥、避光條件下穩(wěn)定

分析方法：高效液相色譜法（HPLC）、核磁共振氫譜（NMR）

重金屬含量：符合藥典標準

殘留溶劑含量：符合藥典標準

結(jié)論：本批次西諾氨酯符合質(zhì)量標準，可用于生產(chǎn)或進一步研究。

西諾氨酯 核磁報告

溶劑：氘代二甲基亞砜（d6-DMSO）

化學(xué)位移（δ）：

• 2.0-3.0 ppm：甲基和亞甲基氫原子
• 3.5-4.5 ppm：與氮原子相連的亞甲基和次甲基氫原子
• 5.0-6.0 ppm：苯環(huán)上的氫原子
• 7.0-8.0 ppm：酰胺基團中的氫原子

積分比例：各氫原子積分比例與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符

結(jié)論：核磁圖譜與西諾氨酯的預(yù)期結(jié)構(gòu)相符，無雜質(zhì)峰出現(xiàn)。

西諾氨酯 液相報告

流動相：乙腈-水

檢測波長：254 nm

柱溫：30 ℃

流速：1.0 mL/min

樣品溶液：西諾氨酯對照品溶液及供試品溶液

結(jié)果：

• 供試品溶液中的西諾氨酯峰與對照品峰位置一致。
• 供試品溶液的峰面積與對照品峰面積的比值在95%-105%之間（符合內(nèi)控標準）。

結(jié)論：本批次西諾氨酯的純度符合質(zhì)量標準，無顯著雜質(zhì)存在。