來氟米特 CAS號: 75706-12-6 中文同義詞: 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-異噁唑甲酰胺;來氟米特;霉酚酸酯雜質(zhì);來氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-異唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]異噁唑-4甲酰胺 英文名稱: Leflunomide 分子量: 270.21 熔點 163-168°C 儲存條件 2-8°C 標準：醫(yī)藥級 含量;99% 性狀;白色結(jié)晶性粉末。 來氟米特用途:氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動性類風濕性關節(jié)炎。 來氟米特包裝;25kg/桶 來氟米特藥物別名： 愛若華、妥抒 廠家：永諾藥業(yè) 來氟米特免疫抑制劑 來氟米特又稱愛若華、來氟洛米、東瓦，是一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，現(xiàn)代藥物學將本品歸為解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥。本品經(jīng)*和腸壁的細胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用，其作用機制主要為抑制DNA合成過程中的一種關鍵酶——二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)的活性， 從而使B淋巴細胞內(nèi)的核苷酸消耗怠盡，終止DNA和RNA的生物合成，使細胞無法進入S期，最終不能增殖，從而產(chǎn)生抗風濕作用，適用于治療成人活動性類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎，可減緩骨質(zhì)破壞、減輕癥狀和體征。另外，來氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，從而抑制T細胞、B細胞及非免疫細胞的增殖，還能通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎作用,并可抑制肥大細胞和嗜堿粒細胞中組胺的釋放。由于本品用于器官移植病人時劑量調(diào)整困難，故主要用于治療風濕性關節(jié)炎等自身免疫性疾病。 本品口服后在腸壁及*迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，F(xiàn)為80%，進餐不影響吸收。Tmax為6～12 h，如首劑給予負荷劑量100mg，3d即達穩(wěn)態(tài)血濃度，否則數(shù)月才達穩(wěn)態(tài)血濃度?；钚源x物PPB為99.3%，主要分布于肝、腎和皮膚，腦組織較少?；钚源x物進一步代謝后，標記物43%由尿、48%由糞便排泄，T1/2約2周，腸肝循環(huán)是導致活性代謝物半衰期較長的主要因素。高脂飲食對藥物血漿濃度不會產(chǎn)生大的影響。活性炭或消膽胺可抑制藥物吸收。 來氟米特的主要不良反應有厭食、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃炎及胃腸炎、皮疹、可逆性脫發(fā)和轉(zhuǎn)氨酶升高。