消旋卡多曲 英文名稱：Racecadotril CAS編號：81110-73-8 包裝規(guī)格：25kg紙板桶 規(guī)格型號：≥98.5% 產品說明： 消旋卡多曲 中文名：消旋卡多曲 英文名：Racecadotril 別　名：消旋卡多曲; N-[(R,S)-3-乙酰巰基-2-芐基丙酰基]甘氨酸芐酯 分子式：C21H23NO4S 分子量：385.48 CAS號：81110-73-8 純　度：≥98.5% 類　別：消化內分泌 消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性。在外周組織中，IZl服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽抑制劑醋托芬。醋托芬對腦啡肽酶的抑制作用增加了，導致cAMP黏膜水平減少，從而減少水和電解質的過度分泌。且該藥作用于外周腦啡肽，不影響中樞神經系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，并對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響，顯效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可與食物、水或母乳一起服用，應用方便。本 　　消旋卡多曲原料藥質量標準 385.48　　C21H23NO4S 　　本品為[(R,S)]-N-(2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸芐酯。按干燥品計算，含C21H23NO4S不得少于99.0%。 　　【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末。 　　本品在*、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶，在甲醇中溶解，在無水乙醇中略溶，在水或0.1mol/L的鹽酸中幾乎不溶。 C）為77~81℃。本品的熔點（中國藥典2005年版二部附錄Ⅵ　　熔點 E），比旋度為0°。取本品，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（中國藥典2005年版二部附錄Ⅵ　　比旋度 　　【鑒別】（1）在含量測定項下記錄的色譜圖，供試品溶液主峰保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 　?。?）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致。 A）比較，不得更深。B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（中國藥典2005年版二部附錄Ⅸ取本品1.0g，加丙酮2ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯混濁，與1號濁度標準液（中國藥典2005年版二部附錄Ⅸ　　【檢查】溶液的澄清度與顏色 取本品適量，精密稱定，用流動相超聲使溶解并制成每1ml中約含0.5mg的溶液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml容量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗，檢測波長為215nm。精密量取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節(jié)儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%～25%，，再分別量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)，各雜質峰面積之和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）?！　∮嘘P物質 L）。取本品，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　干燥失重 N），遺留殘渣不得過0.1%。取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　熾灼殘渣 H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　重金屬 A），與標準氯化鈉溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。取本品0.5g，加水40ml，加熱煮沸后，冷卻，濾過，殘渣用水洗滌，合并洗液和濾液并定容至50ml，取10ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　氯化物 B），與標準硫酸鉀溶液經1.0→10ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。取氯化物項下剩余的濾液10ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　硫酸鹽 P第一法）測定。照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　乙醇、四氫呋喃、正己烷 采用固定液為6%腈丙苯基94%二甲基聚硅氧烷的石英毛細管柱（30m×φ0.53mm）；氫火焰離子化檢測器；程序升溫，60℃保持2分鐘，再以5℃/min的速率至100℃，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分鐘；進樣口溫度為180℃；檢測器溫度為250℃?！　∩V條件與系統(tǒng)適應性 取乙醇約0.5g、四氫呋喃約0.072g、正己烷約0.029g，精密稱定，置100ml量瓶中，用N,N－二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻；精密量取1ml，置10ml量瓶中，加N,N－二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。另取本品100mg，精密稱定，加N,N－二甲基甲酰胺1ml振搖使溶解，作為供試品溶液?！　y定法分別量取供試品溶液和對照品溶液各1.0μl，注入氣相色譜儀中，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。本品含乙醇不得過0.5%、四氫呋喃不得過0.072%、正己烷不得過0.029%。 P第二法）測定。照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅷ　　* 采用固定液為5%苯基95%甲基聚硅氧烷的石英毛細管柱（30m×φ0.32mm×0.25μm）；電子捕獲檢測器；程序升溫，50℃保持4分鐘，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分鐘；進樣口溫度為180℃；檢測器溫度為270℃。　　色譜條件與系統(tǒng)適應性 取*0.06g，精密稱定，置100ml量瓶中，用N,N－二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用N,N－二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置10ml頂空瓶中加蓋密封作為對照品溶液。另取本品約0.5g，置10ml頂空瓶中，精密稱定，精密加入N,N－二甲基甲酰胺5ml溶解，加蓋密封，作為供試品溶液。80℃平衡30分鐘，分別精密量取供試品溶液和對照品溶液的頂空氣體各100μl，注入氣相色譜儀中，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。本品含*不得過0.006%。　　測定法 D）測定。　　【含量測定】照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅴ 用十八烷基鍵合硅膠為填充劑；磷酸二氫銨緩沖液（取磷酸二氫銨5.75g，加水1000ml溶解后，加10%的四丁基氫氧化銨溶液13ml，用10%磷酸調pH值至3.5）－甲醇（35∶65）為流動相；檢測波長為232nm。理論板數按消旋卡多曲計算不低于3000。　　色譜條件與系統(tǒng)適應性試驗 取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取2ml，置25ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取消旋卡多曲對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得?！　y定法