AZD-9291

別名：AZD9291，azd9291

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中文同義詞: 甲磺酸鹽AZD9291;AZD9291堿基
英文名稱: AZD-9291
英文同義詞: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4

(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide

CAS號(hào): 1421373-66-1

含量：99%
性狀：白色粉末

一項(xiàng)公布于10月舉行的分子靶標(biāo)和癌癥治療國際會(huì)議的研究報(bào)告顯示，一種新的突變選擇性

EGFR-TKI藥物AZD9291，是第三代EGFR抑制劑，臨床前實(shí)驗(yàn)效果明顯，該藥物可以有效作用于對(duì)

已有的EGFR抑制劑藥物有抗性的晚期肺癌。對(duì)晚期EGFR突變非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者或能提

供一種有希望的新治療選擇。大約有50%患者出現(xiàn)腫瘤縮小，該藥物對(duì)于T790M突變的患者（60%

患者檢測到）療效尤其突出，而T790M突變是EGFR治療耐藥的主要原因。


AZD9291是第三代口服、不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑，可用于激活的和抗性突變的EGFR.

約10%～15%的患有最常見的肺癌（非小細(xì)胞肺癌，NSCLC）病人的生長因子EGFR基因發(fā)生突變。

NSCLCs的EGFR突變大部分被稱之為激活型突變，這種突變對(duì)EGFR抑制劑藥物埃羅替尼和吉非替

尼有反應(yīng)。然而，大部分這種類型的癌癥患者，使用這些藥物在9到11個(gè)月的時(shí)候便會(huì)產(chǎn)生抗性

。之所以出現(xiàn)這種情況，多數(shù)情況下是因?yàn)榘┘?xì)胞發(fā)生了*次突變，通常被稱之為抗性突變

。

研究表明AZD9291可能為這類病人提供一種有效的新治療方案，同時(shí)還對(duì)皮膚副作用小，而目前

的EGFR抑制劑通常會(huì)有皮膚毒性。
EGFR突變發(fā)生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亞洲NSCLC患者中。很多病人在起初對(duì)已批準(zhǔn)的

EGFR抑制劑厄洛替尼和阿法替尼反應(yīng)良好，但最終會(huì)開始抵抗這些治療，一般在10-14個(gè)月內(nèi)。

很多病人是因?yàn)榱硪环N突變，即T790M突變出現(xiàn)耐藥性。對(duì)于存在T790M突變的患者，*的稍

微有些效果的治療是聯(lián)合兩種EGFR抑制劑（阿法替尼和西妥昔單抗），但毒性非常大。
本研究中，199名EGFR突變晚期NSCLC病人，在經(jīng)歷過1種或多種標(biāo)準(zhǔn)EGFR治療后疾病出現(xiàn)進(jìn)展，

接受不同劑量的AZD9291治療。所有劑量水平、所有亞組人群包括腦轉(zhuǎn)移人群都會(huì)觀察藥物療效

。
總體來說，51%患者的腫瘤縮小，在確認(rèn)T790M突變的89名患者中，64%的患者對(duì)AZD9291有反應(yīng)

，T790M陰性患者為23%

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